Препарат тормозит перистальтику кишечника, но вместе с тем увеличивает сокращения круговой мускулатуры, вызывая сегментацию кишечника, и тонус анального сфинктера. Одновременно лоперамид снижает секрецию и увеличивает абсорбцию воды и электролитов. Благодаря этим свойствам, лоперамид замедляет продвижение содержимого кишечника, а также снижает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Он уменьшает суточный объём фекалий и повышает вязкость и плотность содержимого кишечника. В больших дозах лоперамид тормозит секрецию желудочного сока. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.